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[ 供应 ] 人参皂苷rh2,rg3抗肿瘤抑制转移

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  • 更新时间:2020-11-27 09:15:29

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人参皂苷rh2的药物作用T13566347633

人参为五加科植物人参Panax ginseng C. A.Mey.的干燥根,始载于《神农本草经》,性平味甘微苦,归脾、肺、心经,具有大补元气、复脉固脱、补脾益.肺、生津止渴、安神益智之功能,人参乃补脾之要药。人参皂苷是从人参中提取出来的一个天然活性多糖总成分,主要成分:Rg、Rg1、Rg2、Rg3、Rh、Rh2、Rh1、Rb1、Rb2等,RH2的抗肿瘤作用在其中是最强的,提高免疫力,缓解疲劳的作用最好。其次还有多糖类、挥发成分、有机酸及其脂、蛋白质、酶类、淄醇及其苷、多肽类、含氮化和物、木质素、 类、维生素.无机元素等成分。

 

人参皂苷Rh2—人参皂苷主要活性物质经水解后,最后产物中抑制癌细胞增殖作用的能力最强的成分。 经过众多国际权威专家论证具备良好的抗肿瘤活性功能,抑制肿瘤癌细胞生长。 Rh2 可以有效增强单核巨噬细胞的吞噬功能,诱发肿瘤癌细胞凋亡。 Rh2 的HK细胞活性功能,诱导肿瘤癌细胞分化。 Rh2 可以通过提高免疫力降低放化疗的毒性,有效地减小放化疗的痛苦程度。它适合早期肿瘤患者及免疫低下预防肿瘤发生人群服用。急、重、晚期癌症患者,体质较虚弱,服用可提高自身免疫功能,增强抗瘤能力,减轻化疗后毒副作用如:骨髓抑制、外周血象改变、免疫抑制、恶心呕吐、乏力、脱发等;提高生活质量,延长生命期限。

      在中国致死率最高的前五种疾病,恶性肿瘤占其一,而且在国际上很多国家对于肿瘤治疗的药物也非常的关注,常规的化疗药物对肿瘤细胞有一定的疗效但是它也在一.定程度上抑制正常细胞的生理活性,所以人们把治疗肿瘤的目光放在了天然产物的抗癌药物上,人参因为其安全性和有效性成为了首选目标。

 

人参单体皂甙rh2在各人参皂甙中,以人参三醇皂甙rh2及rg3具有抗肿瘤作用。要将人参有效的用于癌症治疗,必需单独分离人参皂甙rh2及rg3。rh2及rg3为次生性皂甙在白参中不存在,经过蒸煮后变作红参才有微量的rh2及rg3,含量仅为万分之一,即一万公斤红参才能生产一公斤rh2,可见人参皂甙rh2的珍贵。 rh2在十年前就被发现有抗癌活性,但是由于含量太少、提取不易、价格昂贵,因此一直未被利用,随着科技的进步,现在已经能够工业化生产rh2,随着临床试验结果陆续的被报导出来,rh2对于抗癌的疗效极为惊人的满意,被视为当今最具潜力的天然抗癌物质。

通过癌细胞体外培养与癌症动物模型最新研究证明:人参皂甙rh2对黑色素瘤、乳腺癌、卵巢癌、肝癌、肺癌、骨癌、胰腺癌、结肠癌、血癌、喉癌、舌癌、前列腺癌、食道癌、淋巴癌、脑癌、直肠癌、鼻咽癌、子宫癌、皮肤癌、膀胱癌、胆管癌等癌细胞从以下几方面发挥抑制作用:

1、抑制癌细胞生长:癌细胞具有高增殖性、侵袭性和广泛转移的主要特点。研究证实,经红参rh2处理后的癌细胞增殖能力明显降低,也就表明rh2能够抑制癌细胞生长或直接杀伤癌细胞,使癌肿组织体积缩小或肿块消失。因此,人参皂甙rh2可以协同手术、放化疗杀灭癌细胞。

2、诱发癌细胞凋亡:细胞凋亡像花开花落一样,是一种主动的生理过程。正常情况下,细胞增殖与细胞凋亡之间始终保持着有增有减的动态平衡状态,这种动态平衡又可维持细胞正常稳定的增殖。当某种因素引起细胞增殖失控和细胞凋亡受阻时,便可导致细胞异常增殖而发生癌症。研究发现,通过某些药物或以人工方式加速癌细胞凋亡可以治疗癌症。实验证实:人参皂甙rh2能够通过不同途径诱发脑胶质瘤、肝癌等多种癌细胞凋亡,恢复正常细胞增殖,从而有效地治疗癌症。

3、诱导癌细胞分化:从细胞形态学上用细胞分化程度来判定癌症的恶性程度,用以选择临床治疗方案。一般认为,细胞分化程度高,其恶性程度低;细胞分化程度低,其恶性程度高。癌细胞最明显的特点是细胞在分化过程中受阻,不能向正常细胞方向分化;而且,癌细胞还具有高增殖能力。这就是为什么癌症病人一旦确诊后,病情迅速恶化的主要原因。对于癌细胞发生这一病理现象的了解,临床采用相应的措施将癌细胞转化为正常细胞来治疗癌症,这种方式称作癌细胞逆转或分化效应。经实验证实,红参中rh2能够诱导肝癌细胞、黑色素瘤、畸胎瘤、白血病等癌细胞向正常细胞方向转化。预计红参中的rh2可作为癌细胞的诱导分化剂单独使用或与西药分化剂联合应用,将在癌症治疗中发挥积极作用。

4、增强机体免疫功能:通过对癌症发病机理研究已经明确,人体免疫功能失调或低下是癌症发生的主要原因之一。而癌症治疗过程中使用的化疗药物或放射治疗可进一步摧毁人体免疫功能。因此,即使在手术后、放疗、化疗期间癌症也容易复发、侵袭和广泛性转移,甚至会发生第二癌症。现在研究证明,人参皂甙rh2单独使用能有效调节人体免疫功能。在手术后或放、化疗期间配合使用,可有效的保护免疫器官,增强免疫功能,有利于免疫监视与清除功能的正常发挥,可预防癌症复发和转移。人参单体皂甙rh2是红参中所含有的一种特殊成份,含量只有万分之一,而且提取工艺技术十分复杂,因此是非常珍贵的东西。

功效如下:

1 抗结肠癌

人参皂苷SH-RH2可通过阻滞人结肠癌细胞处于S期来抑制癌细胞增长。人参皂苷Rg3可通过促进结肠癌Caco-2细胞凋亡来抑制癌细胞增殖和迁移。人参皂苷Rh3可通过抑制人结肠癌细胞SW480增殖,诱导其凋亡,并且其作用呈剂量依赖性和时间依赖性。

 

2抗肺癌

人参皂苷SH-RH2均可以抑制人肺腺癌A549细胞增殖,并具有一-定的剂量依赖性,并且可促进人肺腺癌A549细胞凋亡。二醇组人参皂苷SH-RH2 PPD可以抑制Lewis肺癌生长,其机制可能是抑制NF-kB及下游基因的表达。人参皂苷Rg3可以明显抑制肺腺癌NCI-H1650细胞增殖,并呈时间剂量依赖关系,其机制可能与细胞Bel-2survivin蛋白表达降低,caspase-3 ,Bax蛋白表达增加,促进细胞调亡有关。

 

3抗肝癌

 

 人参皂苷Rg3可通过抑制肝癌细胞血管生成来达到抗癌的作用,其可能机制是抑制VEGF表达。人参皂苷SH-RH2在体外对肝癌HepG2细胞、SMMC-7721细胞的增殖有明显抑制和凋亡诱导作用,并且使SMMC-7721细胞骨架发生变化。人参皂苷SH-RH2对人肝癌细胞Bel-7402生长有抑制作用,并促进其凋亡,其作用机制可能与,上调中Bax和下调中Bcl-2的表达有关。人参皂苷IH901可能是通过增加细胞周期中亚二倍体峰、使线粒体跨膜电位(0Ym)崩溃、形成DNA梯形条带和提高Caspase-9/Caspase-3的表达量,来抑制肝癌细胞的增长,促进细胞凋亡,而对肝癌细胞的侵袭转移的抑制则是通过抑制细胞的迁移和降低VECF/bFGF的表达达到的。

 

 

4抗白血病

人参皂苷Rgl可明显抑制TF-1细胞的增殖并促进其凋亡,他们猜测其促凋亡机制可能与:降低TF-1细胞对EPO的反应性,下调EPOR下游相关蛋白的表达并激活caspase-3的表达有关。柯大智等发现人参皂苷单体Rgl可抑制人白血病细胞K562增殖并诱导其向成熟方向分化,其作用机制可能:Rg1改变K562细胞内STAT5的分布和减少K562胞核中STAT5的表达。人参皂苷SH-RH2可抑制白血病HL60细胞的恶性增殖并促进其凋亡,其机制可能是通过介导s期阻滞作用。人参皂苷SH-RH2可抑制KG1-a人白血病细胞的增殖,促进其凋亡。其作用机制是使细胞周期阻滞在G0/G1,进而抑制KG1 -a细胞的增殖;同时又通过激活P53通路来启动caspase凋亡途径引起细胞的程序性死亡 。人参皂苷SH-RH2对人白血病多药耐药(MDR)细胞K562/VCR细胞生长具有较好的抑制作用,并且可以诱导其凋亡,还可以逆转K562/ VCR的耐药,人参皂苷SH-RH2在白血病治疗中可能是一种很有开发利用价值的药物。

 

 

5抗胃癌

 人参皂苷Rgl可明显抑制体外培养的人胃癌细胞株BGC-823细胞增殖,降低细胞活性,促进其凋亡,其作用机制可能与抑制肿瘤细胞蛋白质合成有关。人参皂苷Rg3可抑制胃癌细胞的生长,并呈浓度、时间依赖关系,其作用机制与降低胃癌患者术后血清血管内皮生长因子VEGF浓度有关,而且可降低胃癌术后患者的复发率。人参皂苷20(S)-Rg3通过激活caspase-3 caspase-9凋亡途径,以及调节Bcl-2 Bax的表达,诱导胃癌细胞凋亡。

 

 6抗胰腺癌

血管生成拟态是描述高度恶性功能上具有可塑性的肿瘤细胞形成的血管网络[18],郭敬强等发现人参息甙Rg3能够通过抑制胰腺癌血管生成拟态的形成来抗胰腺癌,下调MMP-2MMP-9的表达可能是其机制之一。通过研究发现人参皂苷Rg3可抑制胰腺癌细胞PANC-1增殖,诱导细胞凋亡,其机制可能与人参皂苷Rg3可下调PANC-1细胞中Pim-3以及:磷酸化Bad蛋白的表达有关。人参皂苷25-0H PPD25-0CH,-PPD这两种化合物可抑制胰腺癌细胞增殖,引起细胞周期阻滯,并诱导其凋亡。它们还兼有抑制异种移植瘤生长的作用,并且没有毒性。其机制可能与其抑制介导MDM2癌基因及相关通路有关.

 

 6抗乳腺癌

人参皂苷25-OCH,-PPD可以减少乳腺癌细胞的存活、诱导细胞凋亡,其机制可能与25-0CH3-PPD阻滞G1,并抑制MDM2转录和翻译有关。此外,25-0CH3-PPD抑制体外细胞迁移,降低了上皮-间质转化( EMT)标志物的表达,并防止了在乳腺癌的体内转移。人参皂甙Re抑制乳腺癌MCF-7细胞增殖。人参皂苷Rg3使失巢调亡耐受乳腺癌细胞MCF-7细胞周期停滞,从而抑制其生长,还能减弱MCF7/Adr细胞PI3KAKT表达来诱导体外培养的人MCF7/Adr细胞凋亡。人参皂甙SH-RH2MCF7/Adr细胞侵袭和转移有减弱作用,其机制可能与MMP2MMP9NFkB蛋白表达降低有关。

 

 

8抗卵巢癌

人参皂苷SH-RH2可以抑制卵巢癌SKOV3细胞的增殖,并有一定的剂量依赖性。其机制可能是人参皂苷SH-RH2上调Caspase3的表达诱导卵巢细胞凋亡。人参皂苷SH-RH2与顺铂( DDP)均具有抗肿瘤效果,但都在- -定程度上表现出不足,金英慧等就联合人参皂苷SH-RH2DDP ,观察其对人卵巢癌细胞株:SKOV -3的影响。发现人参皂苷SH-RH2DDP联合应.用对SKOV -3卵巢癌细胞株有促凋亡作用,而其不良作用较小,作用机制可能是人参皂苷SH-RH2通过下调Her -2 基因减少p185 表达,改善人卵巢癌细胞株SKOV -3 DDPDDP的敏感性33。人参皂苷Rh1可抑制人卵巢癌细胞SKOV-3细胞增殖,其作用机制可能与抑制细胞分裂增殖的相关基因piwi表达有关[34)。关于卵巢癌的前期研究发现铂类联用达沙替尼具有更强的杀瘤作用。但达沙替尼具有免疫负调节效应,可能削弱杀伤性淋巴细胞(NK)的免疫监视功能。人参皂苷Rbl对于NK 细胞杀伤卵巢癌的抑制作用。

人参皂苷-Rh2 抗肿瘤机理

调节肿瘤细胞信号通路系统细胞信号通路系统是指细胞接受外界信号, 通过一整套特定的机理, 将胞外信号传导为胞内信号,最终调节特定基因表达, 并引起细胞的应答反应。

信号系统的研究是细胞生物学研究范畴的前沿, 因此, 从细胞信号通路的角度来研究G-Rh2 的抗肿瘤机理有着十分重要的意义。

1. 1 蛋白激酶C(PKC) 和胰岛素样生长因子( IGFs)、胰岛素样生长因子I 受体( IGF IR) 信号通路PKC 是一类依赖于Ca2+ / 磷脂的ser/ T hr 蛋白激酶, 参与细胞多种生理功能的信号传导, 被认为是众多胞外刺激物诱导产生多种脂类第二信使的􀀁 经典信号传递物。Rh2 可能通过降低细胞内Ca2+ 浓度来抑制PKC 的转位和激活, 并通过抑制细胞内PKC蛋白的表达, 最终阻碍PKC介导的增殖信号传导过程。对于许多恶性肿瘤细胞而言, 外源性和自分泌性IGFs 是很强的丝裂原, IGFs IGF IR 介导的信号传导不仅可以促使恶性肿瘤细胞增殖, 同时还在

细胞的转化、肿瘤的发生发展过程中起关键作用。研究认为, G-Rh2 可能通过降低肝癌细胞IGF IR的表达来阻断IGFs-IGF IR 增殖信号传导通路, 进而抑制肝癌细胞增殖和诱导其分化。此外, GRh2诱导的人成纤维母细胞瘤SK-N-BE细胞凋亡过程中, PKC3种类型均随处理时

 

人参皂甙Rh2体外对小鼠黑色素瘤B16细胞的分化诱导作用

黑色素瘤细胞作为一种分化诱导实验模型,具有独特的优点:黑色素生成能力增加、克隆形成能力降低以及形态改变可以作为分化标记。国内夏丽娟等以小鼠黑色素瘤B16细胞为模型,研究了人参皂甙Rh2B16细胞的分化诱导作用,结果表明,Rh210 mg/L浓度下,B16细胞有较强的分化诱导作用,表现为黑色素生成能力明显增加;形态向正常上皮样细胞分化;细胞呈网状结构;黑色素颗粒增加;生长变缓慢。酪氨酸是黑色素合成的限速酶,控制黑色素的合成,10 mg/L浓度的Rh2作用细胞,4 d后酪氨酸活力明显升高,与黑色素生成能力成正比,说明Rh2可诱导B16细胞向正常色素细胞分化。细胞动力学表明,Rh2使B16细胞阻断在G1,药物作用后,G1期细胞明显增加,S期细胞明显减少,这进一步说明Rh2对黑色素瘤细胞B16具有分化诱导作用,其作用机理值得进一步研究。

 

 

人参皂甙Rh2诱导人肝癌细胞

SK-HEP-1的细胞凋亡研究

  韩国汉城大学药学院Jin Y H等人报告了一种环激酶抑制剂p21WAFI/CIPI在通过人参皂甙Rh2处理诱导的SK-HEP-1细胞凋亡的早期阶段,经过蛋白酶解加工成为较小的片段p 14的过程。酶解加工的过程是caspase-3激活所引起的,并伴随着细胞形态学和DNA裂解的早期变化,当与经过Rh2处理的细胞提取物共同孵化时,迁移的p21WAFI/CIPI在体外被切割成一个p 14片段,通过添加一种特殊的caspase-3抑制剂Ac-DEVD-CHO,切割被抑制,这种抑制并非单纯的caspase-1抑制剂Ac-YVAD-CHO所引起的。与此相似,E.coli中通过再结合caspase-3,p21WAFI/CIPI被有效的切割,突变分析中可以鉴定出2caspase-3切割位点—DHVD112/LSMTD149/F,位于周期蛋白CdksPCNA相互作用的区域内或周围,之后验caspase-3调制的p21WAFI/CIPI片段是否作为一个细胞周期蛋白Cdk2激酶活性正向调节功能的基本过程,已知这个过程是需要通过不同的刺激诱导凋亡的执行过程,结果显示,人参皂

Rh2诱导的p21WAFI/CIPI的切割与细胞周期蛋白A/Cdk2活性的提高有关,但与细胞周期蛋白E/Cdk2的活性无关,用人参皂甙Rh2处理之后,在细胞中p21WAFI/CIPI的过分表达有效但部分抑制凋亡和正向调节细胞周期蛋白A/Cdk2激酶活性,抑制作用在与p21WAFI/CIPI(P21D112N)对抗caspase-3分裂的突变异种转移的细胞中更为明显。通过比较,细胞周期蛋白ACdk2的过分表达正向调节细胞周期蛋白A/Cdk2激酶的活性和凋亡。这些正向调节作用可被任一个细胞周期蛋白ACdk2共同表达的支配的负性Cdk2(Cdk2-dn)有效的阻断。另外,一种特异性细胞周期蛋白依赖性激酶抑制剂olomoucine也能有效抑制通过人参皂甙Rh2诱导的细胞凋亡。综上所述,作者提出人参皂甙Rh2通过与细胞周期蛋白

A激酶复合物有关的p21WAFI/CIPI分解蛋白的分裂方式导致SK-HEP1细胞凋亡。p21WAFI/CIPI的蛋白酶解的切断对于细胞周期蛋白A/Cdk2活性的正向调节及人参皂甙Rh2诱导的细胞凋亡的完成都是一个必要的过程。

4 人参皂甙Rh2在体外和裸鼠实验中对人卵巢癌细胞(HRA)的生长抑制作用

  日本Hideyuki Nakata等研究发现[4],Rh2在体外浓度为10~60μmol/L间能够以剂量依赖方式抑制各种已知的人类卵巢癌细胞株的增殖,并且在IC50浓度左右导致细胞凋亡。具体结果是,HRA被皮下接种于裸鼠右肋侧时,所有的裸鼠在2个星期左右都形成了可触摸的肿瘤。尽管腹膜内单独注射Rh2几乎不能抑制肿瘤的生长,但是当Rh2CDDP联合作用时,CDDP单独作用相比,肿瘤生长被明显抑制。当每日口服Rh2,CDDP治疗相比,肿瘤生长被明显抑制(P<0.01),Rh2CDDP联合作用时,肿瘤生长抑制的程度并未加强。与对照组和单独用CDDP处理组相比,生存时间明显延长(P<0.05)。进一步研究发现,每周腹膜内给予CDDP1,2,4 mg/kg,其抗肿瘤活性明显,而每日口服Rh2(0.4~1.6 mg/kg),其抗肿瘤活性不仅可以与服用4 mg/kgCDDP相媲美,而且还可以使生存时间明显增加。安全实验证明,实验用剂量的Rh2并未导致任何不良反应的发生,这可以通过血细胞比容和小鼠体重得以确认,4mg/kgCDDP却导致严重的不良反应。尤其值得注意的是,口服而不是腹膜内给予Rh2会导致肿瘤细胞的凋亡,而且也会使患有肿瘤的裸鼠脾脏细胞的免疫能力得到提高。因此,考虑到CDDP的毒性,单独给予Rh2似乎能够确保对卵巢癌的治疗,并减少复发的机会。

5 Rh2分子作用机制研究

  从以上抗肿瘤效果的研究中发现,未纯化的Rh2在体外培养的Morris肝细胞癌中诱发表型逆转录,而且扣留人肝细胞癌的细胞周期,通过蛋白水解caspase-3的底物(ADP-核糖)多聚酶,激活caspase-3,诱发人肝细胞癌SK-HEP-1细胞的凋亡;纯化的Rh2G1S期抑制B16黑色素瘤细胞的细胞周期过程、激发黑色素生成、诱发不能转录的表型的表达;在体内实验中,口服Rh2可以延长皮下接种了人卵巢癌细胞的裸鼠生存时间;最近又发现,Rh2抑制了人类血液中淋巴细胞的姊妹染色体交换的形成;而且人参皂甙的混合物被报道在体外能增加DNA多聚酶的活性等。为了阐明Rh2的分子作用机制,日本的TakahideOta等重点研究了Cdk2,它是细胞周期过程中G1S期的重要激酶。结果清楚的显示Rh2抑制了在G1期扣留的B16黑色素瘤细胞的Cdk2的活性,而对S期扣留的细胞没有抑制作用。尽管国内外学者通过研究证实了人参皂甙Rh2对多种肿瘤细胞具有生长抑制作用,并阐明该作用是通过诱导分化和引起细胞凋亡而达到的,从而在分子生物学和细胞生物学方面为Rh2作为抗肿瘤药物奠定了基础.

 

(二)人参皂苷rh2的抗疲劳作用

1959 年Poroekn 发现随着工作时间延长,血液中尿素氮含量会明显增加。可能是由于运动着的肌肉打破了静止时的能量平衡,伴随而生的是蛋白质和氨基酸分解代谢的加强,若激烈的运动还将存在核苷酸代谢的加强,从而使血中尿素氮增加。小鼠经不同强度运动后,其尿素氮含量的变化有一定规律:运动后一段时间内,尿素氮含量不同程度升高,随时间的延长达到最高值,之后便逐渐降低,直到恢复正常水平,这与人类运动后尿素氮变化规律相似。因而观察小鼠运动后的血尿素氮可以作为评价人参皂苷Rh2抗疲劳效果的指标之一。本研究中服用人参皂苷Rh2后的小鼠尿素氮含量降低,这与小鼠运动耐力试验的结果是一致的。  试验结果显示,人参皂苷Rh2具有延长小鼠负重游泳时间和增加小鼠糖原储备或减少糖原消耗的作用,可降低运动后小鼠的血清尿素含量,对运动后小鼠的血乳酸升高有抑制作用,说明人参皂苷Rh2有较好的缓解体力疲劳的作用。

中国运动疲劳损害研究会经过大量临床观察发现,调节糖类代谢是治疗运动疲劳损伤的关键问题。糖是机体活动时的重要能源,糖代谢供能在机体运动时的能量供应中占重要地位,大强

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